Melittin CAS 20449-79-0

ההיסטוריה של החברה האנושית תוך שימושמליטיןהוא ארוך, וגם המחקר על ארס דבורים ופפטידים ארס דבורים מעמיק כל הזמן. מאז נוימן וחב'. מליטין מבודד באמצעות אלקטרופורזה בשנת 1952, מחקר על מיטטין החל, ומחקרים רבים מצאו שלמליטין יש השפעה הורגית על תאי גידול שונים הן in vivo והן במבחנה. בשנת 1972, Habermant דיווח על 1 μ Mol/L של פפטיד ארס דבורים יכול למנוע שגשוג תאי גידול ואינו מעכב את קצב צמיחת תאי הגידול ואת קצב צמיחת התאים הנורמלי,18 Vlasak. et al. השתמש ב-mRNA-תעתוק הפוך של DNA כדי לבנות ספריית cDNA של בלוטת הארס של מלכת הדבורים באמצעות פלסמיד pBR322.

1996, Arora השוותה את יכולת הנזק האנטי היפוקסי של תאי כבד רגילים של חולדה עם תאי סרטן כבד חולדה ואישרה שפוספוליפאז A2 (PLA2) המופעל על ידי מליטין יכול להקל על העמידות של תאי סרטן הכבד להיפוקסיה. DUnn et al. איחו את גן הנוגדנים SCFV שמקורו בתאי מיאלומה אנטי אנושיים של עכברים וחלבונים ספציפיים על פני השטח של תאי לימפומה עם גן הפפטיד ארס דבורים כדי לבנות גן אנטי-רעלן שיכול להרוג תאי גידול. הגן המאוחד בא לידי ביטוי ב-E. coli, והאנטי--רעלן הוכיח את יעילותו בהריגת תאי גידול במבחנה.

Benachir et al. השתמש בקלצין כסמן פלואורסצנטי כדי לחקור באופן שיטתי את דליפת הממברנה הנגרמת על ידי מיטטין. מאמינים כי הקישור ביןמליטיןושלפוחיות מהירה מאוד, ותחת פעולת המיטין, חלק מהשלפוחיות משחררות את כל תוכנן בעוד שאחרות נשארות שלמות. היחס בין שחרור התוכן קשור ליחס המולארי של מליטין/ליפידים. ליתר דיוק, Melttin יכול להבחין בין שלפוחיות שלמות ושלפוחיות שכבר נפלטו, וזה מצביע על כך שלנוכחות של מטענים שליליים על פני שכבת הפוספוליפידים יש השפעה מעכבת על היכולת הליטית של מליטין.

מליטין, פפטיד חזק שמקורו בארס דבורים, מציג מגוון יוצא דופן של פעילויות ביולוגיות, כולל השפעות אנטי-מיקרוביאליות, אנטי-דלקתיות, ציטוטוקסיות ומשכך כאבים.

המבנה הייחודי שלו ומנגנוני הפעולה שלו הופכים אותו למועמד מבטיח ליישומים טיפוליים שונים, החל מטיפול בזיהומים עמידים לריבוי תרופות- וכלה במלחמה בסרטן. עם זאת, יש להתמודד עם אתגרים כמו רעילות המוליטית, אימונוגניות ויציבות כדי לממש את מלוא הפוטנציאל שלה.

ההשפעה המשככת כאבים של המליטין מופעלת בעיקר באמצעות שני מסלולי ליבה בסינרגיה, מבלי להסתמך על ויסות מורכב, עם התחלה ישירה ומיקוד יוצא מן הכלל.
ראשית, חסום את העברת אותות הכאב. אותות כאב צריכים להיות מועברים צעד אחר צעד דרך מסלולים עצביים למערכת המרכזית על מנת ליצור תחושת כאב. מליטין יכול לכוון ולהפריע לתהליך שידור זה, לעכב את השידור וההגברה של אותות כאב, להפחית את קליטת האות במרכז הכאב.

ליעילות משכך הכאבים של melittn יש מאפיינים כמותיים ברורים ויתרונות בטיחותיים משמעותיים בהשוואה לחומרים משככי כאבים מסורתיים.
ראשית, הגדרת עוצמת השיכוך. תוצאות ניסויים הראו כי עוצמת הכאבים של המליטין היא כ-40% מזו של מורפיום, והיא יכולה להקל ביעילות על כאב בינוני עד חמור. זה יכול לענות על הצרכים של משכך כאבים בתרחישים שונים, ויש לו התחלה מהירה ומשך פעולה יציב. זה לא דורש מתן תכוף כדי לשמור על האפקט משכך כאבים.